氧化苦參堿
氧化苦參堿又名苦參素.
植物來(lái)源:本品系從豆科屬植物苦參(Sophora flavescens Ait.)或平科植物廣豆根(Sophora subprostrata Chun et T.Chen)中分離出來(lái)的生物堿。
英文名稱: Oxymatrine
熔點(diǎn)及溶解度:mp.162℃~163℃(水合物),207℃(無(wú)水物),溶于水,氯仿,乙醇,難溶于乙醚,甲醚,石油醚。
分子式及分子量:分子式C15H24N2O2;264.36
有效成份: Matridin-15-one,l-oxide.(1β)-;C15H24N2O2
產(chǎn)品說(shuō)明:為無(wú)色柱狀結(jié)晶(Me2CO)。
產(chǎn)品性狀:白色針形棱柱形晶體或白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭、味苦.
藥理作用:氧化苦參堿有抗乙型肝炎病毒作用,可降低乙型肝炎病毒轉(zhuǎn)基因小鼠肝臟內(nèi)HBsAg 和HBcAg的含量,且對(duì)兩者作用一致,無(wú)選擇性作用,氧化苦參堿是一種較強(qiáng)的免疫抑制劑,可以抑制多種炎性因子的釋放,有明確的抗炎作用,對(duì)IL-2 誘導(dǎo)的LAK 細(xì)胞殺瘤活性亦有較強(qiáng)抑制作用,故氧化苦參堿通過(guò)IL-2等細(xì)胞因子發(fā)揮其抗乙型肝炎病毒作用的可能性不大。
苦參的西方用途:苦豆子sophora植物的原植物和熱水粗提物在西方應(yīng)用歷史已經(jīng)有25年了。最初含有20%氧化苦參堿和苦參堿的苦豆子生物堿提取物由窗同藥物研究所引進(jìn)西方市場(chǎng),形式為氧化苦參堿片in tablet form under the name Oxymatrine,1998年上市。其使用并無(wú)任何副作用。在中國(guó),苦參生物堿通常采用注射形式,但在西方不接受該方法,而是采用口服形式??诜?,大部分的氧化苦參堿被轉(zhuǎn)化成了苦參堿;而如果需要氧化苦參堿的高血液濃度,則必須依靠注射。但是臨床試驗(yàn)中氧化苦參堿的療效是否好于苦參堿不得而知。中國(guó)的研究者們也使用片劑的苦參生物堿,效果似乎和注射差不多。苦參也可以作為中藥煎服。
苦參中含有大量的生物堿,其中含量最高的是苦參堿和氧化苦參堿,加總占苦參藥材根干總重的2%(其中大部分以氧化苦參堿的形式存在),同時(shí)還有其他的相近的生物堿:其中主要是槐果堿(Sophocarpine,C15H22N2O),還含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶堿(Sophoridine)allomatrine, 異苦參堿(Iosmatrine)等其他生物堿成分。(see Figure 2).這些成分最初在1958~1978年間從苦參中發(fā)現(xiàn)?!?br />
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